Період напіврозпаду стероїдів

Відомо велика кількість різних факторів, що впливають на дію лікарських препаратів. Одним з основних і найбільш значимим є період напіврозпаду з'єднання. Якщо брати медичну термінологію, то напіврозпад - це той час, за яке половина діючої речовини розпадається, від початку вживання й до висновку з організму. Важливим уточненням є те, що це не половина часу дії з'єднання в організмі, а метаболізм половини всього речовини в організмі. Так, приміром, якщо ввести в організм 100 мг будь-якого препарату з періодом напіврозпаду 8 годин, то через цей проміжок часу в крові залишиться лише 50 мг активної форми, ще через 8 годин - 25 мг. Для повного висновку речовини може знадобитися кілька таких періодів.

Так, знаючи час напіврозпаду, можна уникнути зльотів і падіння рівня стероїдів в організмі. Продовження часу напіврозпаду.

На початку дослідження стероїдів, період їхнього напіврозпаду заважав створенню синтетичних аналогів. Стероїди, які виробляються самим організмом, внаслідок їхньої токсичності, мають дуже малий період напіврозпаду. Приміром, звичайний тестостерон має період напіврозпаду всього пари мінут і менш години з моменту ін'єкції до повного висновку. У метаболізмі стероїдів бере участь печінка, тому тільки малюсінька частина попадає в кров у незайманому вигляді. Єдиним виходом із цієї проблеми було б використання постійних ін'єкцій тестостерону. Але це, мабуть, неприємно й дуже незручно, тому у вчених з'явилася ідея про продовження життя тестостерону й інших стероидних гормонів в організмі. Ними були запропоновані 2 найбільш відомі способи, які й були в остаточному підсумку затверджені фармацевтичною промисловістю. 17-альфа алкилирование.

Це процес приєднання додаткового вуглецевого атома до стероидной ланцюжка в 17-ой позиції. Він придушує метаболическое дію 17-ой кето-угруповання, вбудовуючись у молекулу в альфа положення.

Такий спосіб збільшує період напіврозпаду з мінут до годин, однак цей спосіб також перешкоджає взаємодії з андрогенними рецепторами. Такий спосіб ідеалі для оральних препаратів: поки печінка намагається обробити модифікований гормон, більша його частина без змін надходить у кров. однак все це робить токсичний ефект на печінку. що також погано для організму. Естерификация ін'єкційних стероїдів.

Це процес приєднання жирної кислоти до стероидним молекул в 17-бета положення. Метою такої модифікації є захист гідроксильного угруповання в 17 позиції. Тому що такі ефіри дуже складні, це утрудняє різкий підйом рівня препарату в крові, а так само дозволяє організму поступово витрачати дану речовину. Таким чином, час дії речовини збільшується до декількох тижнів, що дозволяє підтримувати певний рівень препарату в організмі без стрибків.

Перший етап розпаду ін'єкційних стероїдів - вивільнення гормонів з місця ін'єкції (депо). Це може зайняти кілька днів (для більшості препаратів). Другий етап - період напіврозпаду речовини в крові. Перший етап стосується скоріше особистої зацікавленості, а другий корисний для будь-якого користувача.